选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM,比17-AAG更有效。
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM。
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Ritonavir是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。
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有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和 9.2 nM。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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有效的,选择性 pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
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GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
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常见的传统中药,具有抗肿瘤活性。
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